トルバプタンとは？作用機序・禁忌・相互作用を薬剤師が徹底解説

トルバプタンは、バソプレシンV2受容体拮抗薬に分類され、腎集合管のアクアポリン-2発現を抑制して水のみの排泄（aquaresis）を促すのが特徴です。日本では、
心不全に伴う体液貯留、肝硬変に伴う体液貯留、
そして常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）の進行抑制に適応を有します。

本記事は添付文書の記載に則って、医療従事者が臨床で即活用できるよう、適応・用法用量・禁忌/原則禁忌・警告/重要な基本的注意・モニタリングを、現場での判断ポイントとともにセクションごとに提示します。

• 対象読者：薬剤師・医師・看護師など医療者
• 出典方針：添付文書/公的機関/学会ガイドライン/査読論文のみ（広告・二次情報は除外）
• 表記方針：薬機法に抵触する表現は使用しません

トルバプタンはバソプレシンV2受容体拮抗薬に分類されます。腎集合管のV2受容体を阻害し、アクアポリン-2（AQP2）の細胞膜への移行を抑制します。これにより、水の再吸収が抑えられ、電解質バランスを大きく崩さずに「水のみ」を排泄することが可能になります。この作用は水利尿（aquaresis）と呼ばれ、従来の利尿薬と一線を画す特徴です。

• 無尿の患者
• 水分摂取が困難、または口渇を自覚・対応できない患者（意識障害、高度の嚥下障害 等）
• 高ナトリウム血症の患者（血清Na高値）
• 重篤な脱水・循環血漿量減少がある患者
• 本剤の成分に対し過敏症の既往がある患者
• 強力なCYP3A阻害薬を投与中の患者（※相互作用参照）
• 妊婦または妊娠している可能性のある女性

※ 採用薬の添付文書改訂により文言が異なる場合があります。院内版・最新版で必ず照合してください。

禁忌

• 無尿の患者
• 低Na血症の患者
• 体液量減少のある患者

併用注意

• CYP3A阻害薬（クラリスロマイシン、イトラコナゾールなど）

服薬指導のポイント

• 十分な飲水を行うよう指導すること（高Na血症予防）
• 定期的な採血（電解質・肝機能検査）が必要であることを伝える

結論：トルバプタンは原則、入院下で開始します。

• 急激な水利尿作用：投与後数時間で尿量が増加 → 体重・尿量・血清Naの頻回チェックが必要。
• 高ナトリウム血症リスク：Naが急上昇し痙攣・意識障害を来す可能性 → 投与6〜8時間後にNa測定を必須。
• 腎機能急変：循環血漿量減少により急性腎障害のリスク。
• ADPKD：肝障害リスクがあり、添付文書でも入院導入が必須。

トルバプタンは「水利尿（aquaresis）」を特徴とする薬剤です。ループ利尿薬と比較するとNa排泄作用は弱いですが、水だけを効率的に排泄する点がユニークです。

• 心不全患者：投与後数時間で尿量が数百mL〜1L/日増加
• ADPKD患者：2〜5L/日程度の尿量増加が報告されている
• K排泄はほとんどなく、低K血症リスクは少ない
• ただし血清Na上昇（高Na血症）には要注意

結論：トルバプタンは朝服用が推奨されます。

• 利尿作用が4〜8時間持続 → 夜間服用では夜間頻尿・睡眠障害の原因となる
• モニタリングが容易 → 投与6〜8時間後に血清Na測定が必要なため、日中の観察に適する
• ADPKDの分2投与も「朝＋午後（夕方前まで）」が原則
• 夜間服用は避ける（頻尿・睡眠障害の予防）

• 心不全・肝硬変の体液貯留： 入院中に7.5mg朝1回から開始 → 翌日まで体重・尿量・Naを観察。
• ADPKD： 入院下で「朝45mg＋午後15mg」などから開始。Na・肝機能・尿量を短期スパンで確認。
• 外来での開始： 添付文書上は禁止ではないが、リスク管理上、ガイドラインも入院下開始を推奨。

70歳男性、うっ血性心不全で入院。フロセミド40mg/日を投与するも浮腫と肺うっ血が改善せず。Na値は正常。
トルバプタン7.5mgを追加したところ、翌日より尿量が増加し、体重が−1.5kg減少。呼吸困難も軽減した。

• ポイント：利尿薬抵抗性の浮腫に対し、水利尿作用で追加効果が期待できる。
• 注意：口渇・電解質異常に注意し、毎日体重・尿量を記録する。

40歳女性、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）。腎容積の増大が進行し、GFR低下が懸念されていた。
トルバプタンを60mg/日（分2）で開始し、定期的に肝機能と腎機能をフォロー。半年後の腎容積増大スピードが抑制されていることを確認。

• ポイント：嚢胞増大の進行抑制に有効性が認められている。
• 注意：肝障害リスクがあるため、月1回以上の肝機能検査が推奨される。

65歳男性、肝硬変による腹水で利尿薬治療中。スピロノラクトン・フロセミド併用でも腹水が残存。
トルバプタンを7.5mgで追加したところ、腹水が徐々に減少し、腹部膨満感が改善。

• ポイント：腹水コントロールが難しい症例で追加選択肢となる。
• 注意：過度の水分制限を避け、飲水指導を徹底する。

患者：70歳台男性。HFrEF（LVEF 30%）、NYHA III、体重増加＋末梢浮腫。フロセミド80mg/日＋スピロノラクトン25mg/日でも尿量乏しく体液貯留が継続。

介入：トルバプタン7.5mg 1日1回 朝追加。水分摂取の自己管理表を配布し、体重・尿量・口渇の記録を依頼。

モニタリング：開始後6–8時間のNa/K/クレアチニン、以後は翌日朝と隔日で電解質を確認。過度の口渇や高Na兆候があれば一時中止を検討。

経過：翌日体重−1.2kg、尿量増加。血清Na 138→141 mEq/L、K変化なし。浮腫軽減を認め、7.5–15mg の範囲で調整。

• 実務Tip：朝投与（就寝前多尿を避ける）、飲水の自己抑制は禁忌であることを強調。
• 相互作用：CYP3A阻害薬の併用歴を必ず確認。

患者：60歳台女性。肝硬変（Child-Pugh B）。スピロノラクトン＋フロセミドでコントロール不十分、腹部膨満強い。

介入：トルバプタン7.5mg 朝内服開始。低Na血症の有無を事前に評価し、飲水制限は安易に行わない方針を共有。

モニタリング：開始当日と翌日のNa、腎機能、BUN/Cr比、体重、腹囲。排液/穿刺時は電解質の急変に注意。

経過：腹部膨満感の軽減と体重−0.8kg。高Na血症や腎前性上昇の兆候なし。便秘悪化の訴えがあり、下剤を適正化。

• 実務Tip：口渇→自己判断の飲水制限が高Na血症を招き得るため、「喉の渇きに応じて飲む」を明確に指示。
• 注意：肝機能悪化や眠気・口渇の訴えに対し過量を疑う。日内利尿が大きい日は降圧薬の調整を検討。

患者：40歳台男性。ADPKD、eGFR 55 mL/min/1.73m²、頻尿・口渇が懸念で開始時不安あり。

投与設計（例）：朝45mg＋午後15mg（計60mg/日）から開始し、忍容性と尿量をみて最大120mg/日（朝90mg＋午後30mg）まで段階的に増量。

モニタリング計画：開始前/開始後2週間以内に肝機能（AST/ALT/ビリルビン）、以降は毎月→安定後は間隔延長も検討。電解質・体重・尿量・口渇スコアを併記した自己記録シートを使用。

服薬指導：就寝前投与は避ける（夜間頻尿を回避）。長時間の発汗・断水が予想される日は担当医へ連絡し、一時休薬の判断を仰ぐ。

• 継続支援：最初の1–2か月は口渇・多尿が強いが、多くは数週で自己管理に慣れる。「水筒携帯」と「塩分の過剰補給を避ける」を指導。
• 注意：肝機能異常（倦怠感、黄疸、暗色尿）があれば直ちに中止・受診を案内。

トルバプタンはバソプレシンV2受容体拮抗薬として「水利尿」を誘導するユニークな薬剤です。心不全・肝硬変に伴う体液貯留、さらにADPKDの進行抑制という希少な適応を持ちます。

• 従来の利尿薬と異なり「Na排泄を伴わない水排泄」を実現
• 利尿薬抵抗性の浮腫やADPKDにおける嚢胞進展抑制で重要な役割
• 高Na血症・肝障害のリスク → 定期的なモニタリングと適切な飲水指導が必須
• 開始は必ず入院または厳格な監視体制下で行うことが望ましい

臨床での安全な使用には、添付文書に基づいた管理とチーム医療での情報共有が欠かせません。

1. サムスカ®添付文書（大塚製薬株式会社、改訂年月 2024年）
   PMDA 添付文書PDF
   最終確認日：2025-09-19
2. 日本循環器学会. 急性・慢性心不全診療ガイドライン（2021年改訂版 フォーカスアップデート）
   J-Stage 掲載版
   最終確認日：2025-09-19
3. Torres VE, Chapman AB, Devuyst O, et al. Tolvaptan in patients with autosomal dominant polycystic kidney disease.
   N Engl J Med. 2012;367(25):2407-2418.
   doi:10.1056/NEJMoa1205511

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