「ゾコーバ（エンシトレルビル）完全ガイド｜禁忌一覧・用法・効果・副作用を添付文書ベースで徹底解説」

---

この記事で何を解説する？

本記事は、ゾコーバ（エンシトレルビル）の添付文書・インタビューフォーム等の一次情報を土台に、薬局薬剤師が外来で安全に運用できるよう、禁忌の“全項目”と実務で重要なポイントを整理します。

患者さんから頻度高く問われる「効果は？どれくらい早く良くなる？」に対しては、臨床成績（発症72時間以内の投与設計）に沿って、症状回復やウイルス量推移の概要をわかりやすく提示します。

加えて、重大な副作用（ショック・アナフィラキシー）、消化器・皮膚・中枢症状などの頻度が高いイベント、セントジョーンズワートをはじめとする相互作用、妊娠・授乳への配慮、初回投与後の観察ポイント、のみ忘れ時の対応まで、現場で「すぐ使える」粒度で記載します。

なお、薬機法に抵触する表現（効果を断定する広告的表現）は避け、添付文書の範囲と各ガイダンスに準拠した解説とします。

ゾコーバ（エンシトレルビル）はどんな薬？

ゾコーバ錠125mg（一般名：エンシトレルビル フマル酸）は、SARS-CoV-2（新型コロナウイルス）の3CLプロテアーゼを阻害してウイルス複製を抑える経口抗ウイルス薬です。

日本では2022年11月に緊急承認、2024年3月に通常承認へ移行し、12歳以上に適応があります。臨床試験では発症72時間以内の投与で有効性が示されました。

適応は？

ゾコーバの効能・効果は「SARS-CoV-2による感染症」です。
ただし、重症度の高い患者（酸素投与が必要など）での有効性は検討されていません。

外来の軽症〜中等症（入院を要さない）患者で、症状が出てから72時間以内の開始が前提です。

用法・用量は？

成人・12歳以上の小児（体重要件の記載なし）で共通です。

投与日	用量（エンシトレルビルとして）	回数
1日目	375mg（125mg錠×3）	1日1回
2〜5日目	125mg（125mg錠×1）	1日1回

症状発現から72時間以内に投与開始。食事の影響は軽微で、概ねいつでも服用可能です（臨床薬物動態上の注意は後述）。

禁忌は？（「投与しないこと」）

添付文書の2.禁忌に明記されている内容を完全掲載し、薬剤名は原則一般名で表記します。

本剤成分に対する過敏症既往は？

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴がある患者

投与中だと禁忌となる薬剤は？（2.2「次の薬剤を投与中の患者」）

以下の薬剤投与中はゾコーバを投与しないでください。作用機序的には主にCYP3A阻害・誘導やトランスポーター影響により、相互作用の安全性リスクが高いためです。

• ピモジド
• キニジン硫酸塩水和物
• ベプリジル塩酸塩水和物
• チカグレロル
• エプレレノン
• エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン
• エルゴメトリンマレイン酸塩
• メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
• ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩
• シンバスタチン
• トリアゾラム
• アナモレリン塩酸塩
• イバブラジン塩酸塩
• ベネトクラクス（再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期）
• イブルチニブ
• ブロナンセリン
• ルラシドン塩酸塩
• アゼルニジピン
• アゼルニジピン・オルメサルタン メドキソミル（配合剤）
• スボレキサント
• ダリドレキサント塩酸塩
• タダラフィル（肺動脈性肺高血圧症：アドシルカ）
• マシテンタン・タダラフィル（配合剤）
• バルデナフィル塩酸塩水和物
• ロミタピドメシル酸塩
• リファブチン
• フィネレノン
• ボクロスポリン
• ロナファルニブ
• マバカムテン
• リバーロキサバン
• リオシグアト
• アパルタミド
• カルバマゼピン
• エンザルタミド
• ミトタン
• フェニトイン
• ホスフェニトインナトリウム水和物
• リファンピシン
• セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort）含有食品

腎・肝機能障害×コルヒチン併用は？

• 腎機能または肝機能に障害があり、かつコルヒチンを投与中の患者

妊婦・妊娠の可能性は？

• 妊婦又は妊娠している可能性のある女性（催奇形性の潜在的リスクへの配慮が求められます）

※上記が「禁忌（投与しないこと）」の全項目です。なお授乳婦は禁忌ではありませんが、授乳しないことが望ましいとされています（後述）。

併用禁忌・併用注意は？

併用禁忌（10.1）はどう見る？

添付文書の10.1 併用禁忌には、上記2.2の禁忌薬が表形式で整理され、「臨床症状・措置」「機序・危険因子」が明記されています。

実務では相互作用検索（メーカー提供ツール）と合わせてダブルチェックしましょう。

併用注意（10.2）は何に注意？

ゾコーバは時間依存性CYP3A阻害・誘導や、P-gp・BCRP・OATP1B1/1B3・OAT3・OCT1阻害等の特性があります。したがって、以下は血中濃度変動に注意し、必要に応じて用量調整・モニタリング・代替薬検討を行います。

• CYP3A基質：ミダゾラム（曝露↑が持続）、一部のPDE5阻害薬など
• P-gp基質：ジゴキシン（Cmax↑）
• BCRP/OATP基質：ロスバスタチン（AUC↑）
• OCT/MATE基質：メトホルミン（影響は小さいが把握）
• 強力なCYP3A誘導薬：リファンピシン等はそもそも禁忌

健康食品のセントジョーンズワートは「禁忌」。サプリ聴取も必ず確認しましょう。

効果はどれくらい？

主要評価（発症72時間以内の投与）では？

• COVID-19のオミクロン期に特徴的な5症状（倦怠感/発熱感/鼻症状/咽頭痛/咳）の回復までの時間の中央値：
  本剤群167.9時間 vs プラセボ群192.2時間（約24時間短縮）
• 投与4日目のウイルスRNA量はプラセボより有意に低下

実臨床（一般使用成績調査 最終解析）では？

• 解熱までの時間の中央値：約1.5日（36時間）
• 全症状消失までの時間の中央値：約6.5日（156時間）
• 28日以内の入院：0.4%（うちCOVID-19悪化が主体）／死亡：0.1%（偶発症・原疾患起因）
• レセプト研究（重症化リスク因子あり）では、入院リスク約37%低下が示唆

副作用は何が多い？重大なものは？

重大な副作用は？

• ショック、アナフィラキシー（頻度不明）：添付文書「重大な副作用」に明記。投与後速やかな皮疹・呼吸困難・血圧低下等に注意し、発現時は直ちに中止して救急対応。

その他の副作用（代表例）

• 消化器：下痢、悪心、嘔吐、腹痛、軟便
• 中枢神経：頭痛、めまい、不眠
• 皮膚：発疹、蕁麻疹、そう痒、湿疹
• 脂質：HDL低下（臨床成績で観察。多くは一過性）

実臨床での頻度目安（最終解析）

• 全副作用：7.2%（主なものは下痢2.4%、悪心1.1%、頭痛1.1% 等）
• アナフィラキシー：製造販売後に集積し、リスク最小化策として注意喚起が強化

妊娠・授乳・小児では？

妊娠・妊娠の可能性は？

妊婦・妊娠の可能性がある女性は禁忌。投与前に妊娠していないことの確認と、服用中〜最終服用後2週間の妊娠時対応の説明を徹底します（避妊指導を含む）。

授乳は？

授乳しないことが望ましい（直接的な禁忌ではない）。治療必要性・授乳継続の可否を個別に評価し、可能なら治療期間中は搾乳・廃棄等を検討します。

小児は？

12歳以上が対象。添付文書上、12歳未満の有効性・安全性は確立していません。

症例（実臨床報告を踏まえた要点）は？

アナフィラキシー反応（投与後早期）

30〜50代女性の外来例で、初回または2日目の内服後に顔面紅潮・蕁麻疹・呼吸苦等が出現。直ちに中止し、アドレナリン等の救急処置・入院観察が行われた報告があります。初回投与後の自宅経過観察と夜間の受診動線を説明しましょう。

消化器症状により中止

悪心・嘔吐・下痢などの軽〜中等度の消化器症状で中止となった例も。大半は対症療法で改善していますが、脱水・電解質異常の評価を忘れずに。

薬局でのチェックリストは？

1. 発症時刻の確認（72時間内か）
2. 妊娠の可能性の聴取・説明（禁忌）
3. 腎・肝障害の有無、コルヒチン内服の確認（禁忌）
4. 上記禁忌薬の長大リストとの重複の有無（お薬手帳・レセコン・相互作用ツールで二重チェック）
5. サプリ・健康食品の確認（セントジョーンズワートは禁忌）
6. 初回内服後の観察ポイント（皮疹・息苦しさ・めまい・冷汗等）、救急受診基準の共有

患者さんへの伝え方は？

• 1日目3錠・2〜5日目1錠、のみ忘れたら気づいた時点で1回分（2回分まとめ飲みはしない）
• 皮疹・息苦しさ・動悸・ふらつきなど急な体調変化があればすぐに中止し受診
• サプリ・健康茶も含め服用中のものは自己判断で追加しない（特にセントジョーンズワートは禁止）
• 妊娠の可能性が出たら直ちに連絡（最終服用後2週間も注意）

理解度チェックのクイズは？

まとめ

• ゾコーバは3CLプロテアーゼ阻害薬。発症72時間以内開始が必須。
• 禁忌は必ず確認：成分アレルギー／長大な併用禁忌薬／腎・肝障害×コルヒチン／妊婦・妊娠の可能性。
• 実臨床では解熱36時間・全症状消失156時間の目安。入院リスク低下の示唆データも。
• 副作用は消化器症状が主体だが、アナフィラキシーに注意。初回後の観察と受診基準の指導を。
• 健康食品・サプリの聴取を徹底（セントジョーンズワートは禁忌）。

よくある質問

ゾコーバはワクチン接種歴に関係なく使えますか？

はい。臨床試験・実臨床ともにワクチン接種の有無に関わらず評価されています。適応は「SARS-CoV-2による感染症」で、発症72時間以内の投与開始が前提です。

腎機能・肝機能による用量調整は必要ですか？

通常は規定の5日間レジメンです。ただし腎/肝機能障害がありコルヒチン併用中は禁忌。重度の肝障害では暴露上昇が懸念され、慎重な適否判断が必要です。

授乳中でも飲めますか？

授乳はしないことが望ましいとされています。治療必要性と授乳の継続可否を医師・薬剤師と相談しましょう。

健康食品や市販薬で気をつけるものは？

セントジョーンズワート（セイヨウオトギリソウ）は禁忌。市販の総合感冒薬や解熱鎮痛薬は併用自体は多くが可能ですが、成分重複・相互作用を避けるため事前に確認を。

症状が軽くても飲む価値は？

オミクロン期の主要症状の回復時間短縮やウイルス量低下が示されており、早期改善と重症化抑制の期待があります。特にリスク因子がある方では有用性が大きい可能性があります。

参考文献

• ゾコーバ錠125mg 添付文書（2025年5月改訂 第21版）
• PMDA 審議結果報告書（2024年3月）
• 塩野義製薬プレスリリース：一般使用成績調査 最終解析（2024年6月28日）
• 塩野義製薬プレスリリース：通常承認取得（2024年3月5日）
• 厚労省：市販後安全性情報 ゾコーバ 第2回（アナフィラキシー追記）
• 厚労省：製販後副作用報告の状況（個別症例の概要を含む）
• 医薬品リスク管理計画書（RMP）最新版
• メーカー相互作用検索ツール（医療関係者向け）
• インタビューフォーム（最新改訂反映版）

（出典確認：添付文書2025/05改訂版／PMDA審査資料／RMP／厚労省公表資料／塩野義プレス。主要データ根拠：添付文書の2.禁忌・10.相互作用・17.臨床成績、RMPでのアナフィラキシー、一般使用成績調査最終解析など）

主な根拠PDF：ゾコーバ添付文書（JAPIC PINS）、PMDA審議結果、Shionogi 2024/06/28最終解析プレス、MHLW副作用資料、RMP最新版。

---