トラゾドンの作用・特徴と眠剤として使われる理由を薬剤師が詳しく解説

 

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② 前書き：トラゾドンってどんな薬？

トラゾドン塩酸塩（代表的な商品名：デジレル錠 など）は、「セロトニン再取り込み阻害作用」と「セロトニン受容体遮断作用」の両方をもつ抗うつ薬（SARI：Serotonin Antagonist and Reuptake Inhibitor）です。添付文書上の効能・効果は日本では「うつ病・うつ状態」のみであり、不眠症に対する適応はありません。

一方で、実臨床では「寝つきが悪い」「夜中に何度も目が覚める」といった不眠症状を伴ううつ病・不安障害の患者さんに対し、少量を就寝前単回投与する“半分眠剤のような使い方”が広く行われています。不眠症診療ガイドラインや精神科領域の総説でも、鎮静系抗うつ薬（トラゾドンやミルタザピンなど）が、うつ病に伴う不眠への選択肢として言及されています。

ただし、「一般的な不眠症（原発性不眠症）に対して、睡眠薬代わりに安易に使う薬」ではないことも同時に押さえておく必要があります。本記事では、薬局薬剤師の立場から、トラゾドンの特徴・眠剤として用いられる背景・注意点・患者さんへの説明のコツを、できるだけ平易な言葉で整理していきます。

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③ 本文：トラゾドンの特徴を薬剤師目線で整理

3-1. 基本情報（効能・用量・製剤）

日本で使われているトラゾドン製剤の添付文書を整理すると、以下のような共通点があります。

• 一般名：トラゾドン塩酸塩
• 効能・効果：うつ病・うつ状態
• 通常成人用量：トラゾドン塩酸塩として 1日 75〜100mg を初期用量とし、1日 200mg まで増量。1〜数回に分割経口投与。
• 錠剤（25mg, 50mgなど）のみで徐放製剤は日本にはない

つまり添付文書上は、1日75〜200mg程度を分割投与して、日中まで含めた抗うつ効果を期待する薬として設計されています。

3-2. 作用機序：なぜ眠くなるのか？

トラゾドンの主な作用機序は以下の通りです。

• セロトニン再取り込み阻害（SERT阻害）
• 5-HT_2A / 5-HT_2C 受容体拮抗作用
• α₁受容体遮断作用 → 血圧低下・起立性低血圧の原因
• ヒスタミンH₁受容体遮断作用 → 鎮静・眠気

特に低用量では、5-HT_2A 受容体遮断と H₁受容体遮断による「鎮静・眠気」が前面に出やすいとされます。逆に、抗うつ作用をしっかり出すには、ある程度の用量が必要です。

このため実臨床では、以下のような“二つの顔”で使われることがあります。

• 低用量（25〜50mg 就寝前）：眠気を利用して睡眠改善うつ病などの背景がある不眠に対して
• 中〜高用量（75〜200mg/日 分割）：抗うつ薬としての使用

※あくまで臨床での一般的な使われ方のイメージであり、用量設定は必ず医師が患者背景を見て行います。

3-3. 薬物動態のポイント

添付文書・各種資料から、薬物動態上のざっくりした特徴を押さえておきます。

• 経口投与後およそ1〜2時間で C_max（最高血中濃度）
• 消失半減期は多峰性（約3〜6時間＋長い相）とされることが多い
• 主に肝代謝（CYP3A4など関与）で代謝され、腎排泄
• 高齢者、肝機能障害では血中濃度が上がりやすい可能性

この「C_maxが1〜2時間」という性質が、“就寝前1〜2時間に内服して、ちょうど寝つきに合わせて効いてくる眠気”として利用されやすい理由の一つになっています。

3-4. 眠剤として使われる理由と位置づけ

不眠症のガイドラインや精神科領域のレビューでは、うつ病や不安障害に伴う不眠に対して、鎮静系抗うつ薬（トラゾドン・ミルタザピンなど）を用いること自体はコンセンサスがあるとされています。

ポイントを整理すると…

• うつ病患者の大多数に不眠がみられる
• SSRIなど一部の抗うつ薬は、むしろ不眠を悪化させることもある
• トラゾドンは鎮静作用があり、「気分の落ち込み＋不眠」の両方を改善する可能性
• ベンゾジアゼピン系やZ-drugに比べて、依存や耐性の面で相対的に問題が少ないと期待される（ただしゼロではない）

その一方で、原発性不眠症そのものに対するエビデンスは十分でなく、保険適用もないため、「まず睡眠薬の代わりにトラゾドンを使う」という位置づけではないことがガイドラインでも強調されています。

観点	トラゾドン（低用量）	ベンゾジアゼピン・Z-drug
適応	うつ病・うつ状態のみ（不眠は適応外）	多くが「不眠症」適応あり
主な目的	うつ病などに伴う不眠を含めた症状改善	短期的な入眠・中途覚醒の改善
依存・耐性	依存性は相対的に小さいとされるがゼロではない	依存・耐性・離脱のリスクが問題に
副作用	眠気、ふらつき、起立性低血圧、まれに持続勃起症など	眠気、転倒、健忘、呼吸抑制など

3-5. 主な副作用と注意点

添付文書や患者向け医薬品ガイドから、現場でよく問題になる点を抜き出します。

• 眠気・注意力低下：自動車運転や高所作業への従事は禁止・注意。「飲んだあと○時間は運転しないで」など具体的に伝える。
• ふらつき・起立性低血圧：α₁遮断による。高齢者では転倒リスクに特に注意。
• 消化器症状：吐き気、食欲不振、便秘など。
• 持続勃起症（プリアピズム）：頻度は高くないが、男性患者には必ず説明しておきたい重要な副作用。
• セロトニン症候群：SSRI/SNRI、MAOI、トリプタン製剤などとの併用でリスクが上がる。
• 自殺念慮・自殺企図のリスク：24歳以下では抗うつ薬全般で注意喚起がある。
• SIADH・低ナトリウム血症：高齢者・利尿薬併用患者では特に留意。

薬局薬剤師としては、「眠気」と「ふらつき」「転倒リスク」をセットで説明し、高齢者・多剤服用患者・起立性低血圧既往のある患者には特に慎重なフォローが必要です。

3-6. どんな患者さんで“眠剤的に”使われやすいか

あくまで一般的な傾向として、次のようなケースでトラゾドンが就寝前少量で使われることがあります。

• うつ病・不安障害などで、夜間の不眠が強い
• すでにSSRI/SNRIなどが投与されていて、不眠副作用が目立つ
• ベンゾジアゼピン系睡眠薬を増やしたくない・減らしたい
• 高齢でベンゾジアゼピンの転倒リスクが大きく、別の選択肢を検討している

一方で、以下のような場合は慎重な検討が必要です。

• うつ病などの背景がなく、単純な「不眠症」のみ → 原則として睡眠薬や非薬物療法が主役
• 重度の起立性低血圧がある、頻回に立ちくらみ・転倒歴がある
• 多剤併用でCYP3A4阻害薬などとの相互作用が懸念される
• 若年男性で、持続勃起症のリスク説明とフォローが難しい

3-7. 薬局でのチェックポイント・服薬指導のコツ

薬局薬剤師がトラゾドンを「眠剤っぽい処方」で見たときに、最低限チェックしたいポイントをまとめます。

1. 処方目的を確認する
   「睡眠のため？ うつ病・不安のため？ 両方？」
   → 患者さんが「これは眠剤ですか？抗うつ薬ですか？」と不安になりやすい薬なので、可能な範囲で目的を確認して整理してあげる。
2. 服用タイミング・生活との兼ね合い
   「何時ごろ寝る予定か」「薬を飲むとどのくらいで眠くなるか」を聞き、
   →「寝る1〜2時間前に飲むとリズムが合いやすい方が多いですよ」など具体的にアドバイス。
3. 日中の眠気・ふらつきの有無
   特に高齢者では、朝起きたときのふらつき・転倒がないかを継続的に確認。
4. 運転・危険作業
   「車の運転をされますか？」と必ず確認し、眠気がある間は運転NGであることを具体的に説明。
5. 性機能・持続勃起症の説明
   恥ずかしさもあるが、4時間以上続く痛みを伴う勃起は救急レベルであることを端的に伝える（パンフレットなど活用）。
6. 他のセロトニン作動薬との併用
   SSRI/SNRI、トリプタン、リネゾリドなどがないか、セロトニン症候群リスクを意識。

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④ 症例・具体例・実践例

4-1. 症例1：うつ病＋不眠でトラゾドン就寝前追加

50代女性。主訴は「気分の落ち込み・意欲低下」と「寝つきの悪さ」。
初回はSSRIが朝1回で処方されていたが、数週間で気分は少し楽になった一方、夜の入眠困難が続き、日中の倦怠感が増えてきた。

そこで主治医が「うつ病に伴う不眠」と判断し、トラゾドン25mg就寝前1回が追加になったケース。

• 開始後数日で「寝つきは少し良くなった」との訴え
• ただし朝のふらつきが気になり、起床時の立ち上がりをゆっくりにしてもらうよう薬局で指導
• 転倒歴はなく、血圧も安定していたためそのまま継続
• うつ症状の改善とともに、3か月ほどでトラゾドンは漸減・中止

この症例のポイントは、「うつ病に伴う不眠」への対応として、SSRI＋鎮静系抗うつ薬（トラゾドン）の併用が選択されたこと、そして、不眠が改善したタイミングで減量・中止を試みたことです。

4-2. 症例2：高齢者での起立性低血圧・転倒に注意

80代男性。背景にうつ病と軽度認知症、整形外科の通院歴あり。夜間の中途覚醒が多く、ベンゾジアゼピン系睡眠薬からの切り替え目的でトラゾドン25mg就寝前が処方された。

服薬開始後、寝つきは改善したものの、「朝トイレに行くときにフラっとする」「一度、夜中に立ち上がったときに転びかけた」との訴えあり。血圧を測定すると、立位での血圧低下が確認された。

薬局から医師に情報提供を行い、

• トラゾドン減量＋服用時間をやや早めに調整
• 夜間のトイレ時に必ず照明をつける、立ち上がりをゆっくりにする
• ベッド周辺の環境整備（段差・カーペットなど）を家族と一緒に確認

などの対応を行い、転倒なく継続できたケースです。

このように、高齢者では鎮静効果＝転倒リスクになり得るため、薬剤師からの能動的な情報提供・環境調整の提案が重要です。

4-3. 症例3：患者さんからの「これは眠剤？抗うつ薬？」という質問

40代女性。トラゾドン25mg就寝前1錠処方。窓口で第一声が「これ、眠剤ですか？ 抗うつ薬ですか？」という質問。

このときの説明例：

• 「このお薬はもともと気分の落ち込みや不安を治療する“抗うつ薬”なんですが、少量で飲むと眠気を出す作用を活かして、“眠りを助ける目的”でも使われることがあります。」
• 「〇〇先生は、昼間の抗うつ薬に加えて、夜の眠りも少し助けるためにこのお薬を選ばれたのだと思います。」
• 「ただし、一般的な“睡眠薬”と違って、不眠症の薬として保険で認められているわけではないので、うつ病などの治療の一部として使っていると考えていただくといいかもしれません。」

このように、「薬のクラスとしては抗うつ薬だが、眠りを助けるために使うこともある」という二面性を、できるだけ分かりやすく説明することがポイントです。

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⑤ まとめ：トラゾドンと「眠剤としての使い方」を一言で言うと

• トラゾドンはSARI系の抗うつ薬であり、日本での適応は「うつ病・うつ状態」のみ（不眠症の適応はない）。
• 低用量では5-HT₂遮断・H₁遮断による鎮静・眠気が前面に出やすく、実臨床で「眠剤のように」使われることがある。
• うつ病や不安障害に伴う不眠に対して、ベンゾジアゼピン系睡眠薬に代わる・補う選択肢として用いられるケースが多い。
• 一方、原発性不眠症に対する第一選択薬ではなく、エビデンスも限定的であるため、安易な「眠剤代わり」としての使用は避ける。
• 副作用として、眠気・ふらつき・起立性低血圧・持続勃起症・セロトニン症候群などに注意。
• 特に高齢者では、転倒リスク・低ナトリウム血症などに留意しつつ、用量・服用時間・環境整備を含めた総合的な支援が重要。
• 薬局薬剤師としては、「これは眠剤？抗うつ薬？」という患者さんのモヤモヤを解消し、薬の位置づけとリスク・ベネフィットを丁寧に共有する役割がある。

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⑥ よくある質問（Q&A）

Q1. トラゾドンは「眠剤」として毎日飲み続けても大丈夫ですか？

トラゾドンは添付文書上、「うつ病・うつ状態」の治療薬として位置づけられており、不眠症への適応はありません。

実際には、うつ病や不安障害に伴う不眠が続いている間は、治療の一環として継続服用されることがあります。ただし、

• 不眠症状が改善したら、減量・中止を検討する（ガイドラインの考え方）
• 長期連用による副作用（転倒、低Na血症など）を定期的にチェックする
• ベンゾジアゼピン系睡眠薬と同様、「なんとなく続ける」ことは避ける

といった点が重要です。自己判断で急にやめるのではなく、「最近よく眠れているので減らせませんか？」と医師に相談してもらうよう、薬剤師からも声かけができるとよいでしょう。

Q2. ベンゾジアゼピン系の睡眠薬と比べて安全なんですか？

トラゾドンはベンゾジアゼピン系・Z-drugとは作用機序が異なり、依存・耐性の問題が比較的少ないと期待されていますが、「完全に安全」「依存が絶対にない」というわけではありません。

ガイドラインでも、高齢者の不眠においてベンゾジアゼピン系・Z-drugの転倒リスクを避ける選択肢として鎮静系抗うつ薬が検討されることがある一方、鎮静による転倒・低Na血症など別のリスクも指摘されています。

つまり、

• ベンゾジアゼピンのリスクを減らすための「代替候補」のひとつ
• しかしトラゾドンにも固有の副作用リスクがある

というバランスで理解しておくのが現実的です。

Q3. 他の抗うつ薬（SSRI/SNRI）と一緒に飲んでも大丈夫ですか？

実臨床では、SSRI/SNRI＋トラゾドンという併用はよく見られます。うつ病や不安障害の治療において、日中の抗うつ薬＋夜の鎮静系抗うつ薬という組み合わせが用いられることがあるためです。

ただし、

• セロトニン症候群（発汗、発熱、興奮、筋硬直など）のリスク
• QT延長など心電図への影響（他薬との併用時）

といった点には注意が必要です。薬局では、

• 「最近、発熱・震え・筋肉のこわばり・意識の変化などはないか？」
• 「同じような系統の薬（うつ病薬、片頭痛薬、漢方など）を他院からもらっていないか？」

を確認し、気になる症状があれば速やかに受診を促すようにしましょう。

Q4. 高齢者・フレイル患者では、どんな点に特に注意すべきですか？

高齢者では、

• ふらつき・起立性低血圧・転倒
• 低Na血症（SIADH）
• 多剤併用による相互作用（降圧薬・利尿薬・睡眠薬など）

が特に問題になりやすいです。実践的には、

• 「朝起きたとき・夜トイレに行くときにフラッとしませんか？」と具体的に聞く
• 立ち上がりをゆっくり、足元を明るく、段差やカーペットに注意するよう説明
• 血液検査でNa値などがフォローされているか、可能なら主治医のコメントも確認

など、生活動作と結びつけた説明・リスク評価が重要になります。

Q5. 患者さんには「眠剤」と説明してもいいのでしょうか？

説明の仕方は難しいところですが、「薬の正体」と「今回の目的」の両方を誤解なく伝えることが大切です。

一例としては、

• 「薬の種類としては抗うつ薬です。ただ、少量で飲むと眠気を出す作用を利用して、眠りを助ける目的でも使うことがあります。」
• 「〇〇さんの場合は、気分の落ち込みと眠りの両方を整えるために、このお薬が選ばれていると思います。」

のように、「抗うつ薬であること」を隠さず伝えつつ、「眠りを助ける目的」も具体的に説明する形が望ましいでしょう。

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⑦ 参考文献・ガイドライン

• トラゾドン塩酸塩製剤 添付文書（トラゾドン塩酸塩錠「アメル」ほか）
  https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00063030.pdf
  最終確認日：2025年12月6日
• デジレル錠25・50 患者向医薬品ガイド（ファイザー株式会社）
  https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=17108
  最終確認日：2025年12月6日
• 睡眠薬の適正な使用と休薬のための診療ガイドライン −出口を見据えた不眠医療マニュアル−（日本睡眠学会）
  https://www.jssr.jp/data/pdf/suiminyaku-guideline.pdf
  最終確認日：2025年12月6日
• 高江洲義和．不眠症治療における鎮静系抗うつ薬．精神神経学雑誌．2018;120(7):570-576．
  https://journal.jspn.or.jp/jspn/openpdf/1200070570.pdf
  最終確認日：2025年12月6日
• Q26 抗うつ薬も不眠症に効果がありますか？（患者向け解説）日本睡眠学会 不眠症診療ガイドライン 付録資料
  https://www.jssr.jp/data/pdf/suiminyaku-guideline.pdf
  最終確認日：2025年12月6日
• 厚生労働省／日本薬剤師会　薬局における疾患別対応マニュアル（精神疾患・うつ病関連）
  https://www.mhlw.go.jp/content/001409761.pdf
  最終確認日：2025年12月6日

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